B村资讯 | 跻身第一赛道！百济神州HPK1抑制剂完成1期临床首例给药

近日，B村客官百济神州宣布，一项针对其在研造血干细胞激酶1（HPK1）抑制剂BGB-15025的1期临床试验已完成首例患者给药。这是继Treadwell Therapeutics在研的HPK1抑制剂CFI-402411后，全球第2款进入临床的同类候选药物。

BGB-15025是一款由百济神州自主研发的，被设计旨在成为一款高强度、高选择性的HPK1小分子口服抑制剂。此次启动的这项人体首次1期临床试验，旨在评估BGB-15025作为单药或联合百泽安在晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、药物代谢动力学状况和初步抗肿瘤活性。该试验将在全球多个国家进行。

HPK1是一种T细胞受体（TCR）信号的关键负反馈调节物，被认为在抗肿瘤免疫反应中起到关键作用。在此前的临床前研究中发现，抑制HPK1可有效促进T细胞激活，从而加强包括百济神州的百泽安（替雷利珠单抗）在内的PD-1抑制剂的抗肿瘤活性。根据百济神州早前发布的公开资料，已有研究数据显示，BGB-15025在体内外均表现出明显的效应。它不仅增加了外周血单核细胞中IL2的产生，而且还抑制了SLP76的磷酸化，有很好的剂量反应。

对于此次临床试验的进展，百济神州高级副总裁兼全球研究、临床运营、生物计量学以及亚太临床开发负责人汪来博士表示，BGB-15025跻身最早进入临床研究阶段的HPK1抑制剂行列，同时代表了一种创新型肿瘤免疫方案——通过激活T细胞来抵御癌症。BGB-15025以及HPK1信号通路的独特性质为其作为单药以及与抗PD-1抗体百泽安联用提供了有力的科学依据，期待在全球范围内推进这款候选药物的临床开发。

据小二不完全统计，截至目前，全球目前共有7款针对HPK1靶点的药物在研。其中，除BGB-15025（百济神州）、CFI-402411（Treadwell Therapeutics）外，还有一款CAR-T细胞疗法XYF19（西京医院）进入1期临床阶段。另外，罗氏（基因泰克）、吉利德、辉瑞、新基以及Incyte等多个公司也已在竞相布局研发该靶点的小分子抑制剂。当前，客官百济神州已率先跻身全球第一赛道，有望开发出中国原创的潜在firs-in-class新药。

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